------
Лекарства

5-Фторурацил Эбеве

Поделиться:

Лекарственная форма



Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц

Состав



1 фл.
фторурацил 1 г
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакологическое действие



Фторурацил - антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Фармакокинетика



После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% - через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Побочные действия



Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко - тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов - с 7 по 17 день лечения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.
Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).
Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Особенности продажи



рецептурные

Особые условия



Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.
Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность печеночных проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 мес. после следует применять надежные методы контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.

Передозировка



Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).
При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен.
В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры.

Показания



— рак толстой и прямой кишки;
— рак молочной железы;
— рак пищевода;
рак желудка;
— рак поджелудочной железы;
— первичный рак печени;
— рак яичников;
— рак шейки матки;
— рак мочевого пузыря;
— злокачественные опухоли головы и шеи;
— рак предстательной железы;
— рак надпочечников;
— рак полового члена;
— карциноид.

Противопоказания



— повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
беременность;
— кормление грудью;
— выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
— стоматит;
— изъязвления слизистой оболочки ЖКТ;
— псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

Лекарственное взаимодействие



Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.
При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.
При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.
Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.
  • bowtiesmilelaughingblushsmileyrelaxedsmirk
    heart_eyeskissing_heartkissing_closed_eyesflushedrelievedsatisfiedgrin
    winkstuck_out_tongue_winking_eyestuck_out_tongue_closed_eyesgrinningkissingstuck_out_tonguesleeping
    worriedfrowninganguishedopen_mouthgrimacingconfusedhushed
    expressionlessunamusedsweat_smilesweatdisappointed_relievedwearypensive
    disappointedconfoundedfearfulcold_sweatperseverecrysob
    joyastonishedscreamtired_faceangryragetriumph
    sleepyyummasksunglassesdizzy_faceimpsmiling_imp
    neutral_faceno_mouthinnocent


Оцените уровень бесплатной медицины в своем регионе

Выбор редакции


РосМедИнфо - большая медицинская энциклопедия.

Медицинскую энциклопедию — наши медицинские редакторы описывают симптомы, диагностику, современные методы лечения самых разных заболеваний по авторитетным медицинским источникам.

Миссия «РосМедИнфо» — донести до пользователей наиболее полную информацию о медицине, болезнях и современном лечении в простом и понятном виде, но при этом основываясь на принципах доказательной медицины и достоверных, проверенных источниках, которые доступны научному сообществу. Это просветительский ресурс, который призван дать максимально полно и понятно пациенту представление о его заболевании, помочь предотвратить болезнь или подобрать наиболее эффективные подходы к лечению.