Никоретте СПРЕЙ

Лекарственная форма

Спрей для местного применения от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор, с запахом мяты.

Состав

1 мл
никотин 13.6 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 150 мг, этанол - 97 мг, трометамол - 40.5 мг, полоксамер - 40 мг, глицерол - 25 мг, натрия гидрокарбонат - 14.3 мг, левоментол - 10 мг, ароматизатор мятный QL24245 - 4 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 - 3 мг, сукралоза - 1.5 мг, ацесульфам калия - 1.5 мг, хлористоводородная кислота 10% - достаточное количество до pH 9, вода - достаточное количество до 1 мл.

Фармакологическое действие

Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.

Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.

В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.

В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.

При действии никотина на синаптическую передачу в ЦНС также наблюдается двухфазность: в низких дозах вещество вызывает возбуждающий эффект, в больших - тормозный.

ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).

Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.

Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от уровня рН). T1/2 из плазмы - 2 ч. Выводится почками в первые 10-15 ч (в виде продуктов метаболизма и небольшого количества алкалоидов и в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка. При применении жевательной резинки через 20-30 мин высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий рН слюны до 8.5). Биодоступность составляет 50%. Концентрация никотина в крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки обеспечивается привычное содержание никотина в крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тревожные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, раздражение слизистой оболочки полости рта, икота, метеоризм, болезненность или раздражение языка; при использовании жевательных резинок - боли в жевательных мышцах, стоматит, повреждение эмали зубов при прилипании к ним жевательной резинки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии; редко - тахикардия, гиперемия кожи.
Дерматологические реакции: при применении трансдермальных терапевтических систем - зуд, эритема, дерматит, пузыри на коже, крапивница.

Прочие: аллергические реакции, фарингит.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов, проникает через ГЭБ.

Никотин применяется в экспериментальной фармакологии для анализа действия веществ. В связи с широким распространением курения табака никотин представляет значительный интерес в токсикологическом отношении. В медицинской практике применение ограничивается использованием для облегчения отвыкания от курения.

Дозировка

Препарат предназначен для местного применения в полости рта. Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении спреем Никоретте®. Поведенческая терапия, консультирование и поддержка, как правило, повышают успешность терапии. Взрослым и подросткам старше 18 лет спрей Никоретте® следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. После заправки контейнера поднести наконечник спрея как можно ближе к открытому рту. Нажать на дозатор сверху, высвободив таким образом 1 дозу препарата в полость рта; следует избегать попадания спрея на губы. Чтобы исключить попадание вещества в дыхательные пути, в момент нажатия на дозатор не следует совершать вдох. Для достижения наилучших результатов не следует сглатывать слюну в течение нескольких секунд после впрыскивания. Во время использования спрея прием пищи и жидкости не рекомендуется. Необходимо сделать 1 или 2 впрыскивания в период времени, когда обычно пациент выкуривает сигарету, а также в случае появления тяги к курению. Если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. Если требуются 2 дозы, то последующее применение спрея может состоять из 2 последовательных впрыскиваний. Большинству пациентов требуется применение 1-2 доз спрея каждые 0.5-1 ч. Каждый час разрешается принимать не более 4 дозированных впрыскиваний спрея. Не следует впрыскивать более 2 доз спрея одномоментно или применять более 64 доз в течение суток (или 4 дозы в час в течение 16 ч). Каждый флакон содержит не менее 150 доз. Спрей Никоретте® следует использовать во всех случаях возникновения тяги к курению или для недопущения тяги в ситуациях, которые могут ее провоцировать. Пациентам, желающим или способным отказаться от курения немедленно, следует сразу заменить выкуривание сигарет спреем Никоретте® и, как только представится возможность, снизить количество впрыскиваний до их полного прекращения. Пациентам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять спрей для местного применения по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Как только чувствуется готовность, пациенты должны нацелиться на полный отказ от курения. Тем, кому удалось бросить курить, но сложно отказаться от спрея для местного применения, рекомендуется обратиться к врачу за медицинской помощью. Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Опыт лечения спреем пациентов данной возрастной группы отсутствует.

Показания

Для облегчения явлений абстиненции (синдрома отмены), связанных с прекращением курения табака.

Противопоказания

Нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ в фазе обострения, беременность, лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью
Никотин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Хорошо проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.